雷帕鸣会缓慢东谈主体的免疫系统,匡助注重其“放弃”移植的器官(如肾脏)。当免疫系统将新器官视为入侵者并对其进行袭击时,就会发生器官放弃。Rapamune 是一种处方药,用于慎重 13 岁及以上袭取肾移植的东谈主发生放弃反馈(抗放弃药物) 。放弃反馈是指东谈主体免疫系统将新器官视为“外来”威迫并对其进行袭击。Rapamune 与其他药物环孢菌素(Gengraf、Neoral、Sandimmune)和皮质类固醇一皆使用。雷帕鸣也可单独用于诊治一种荒僻的肺部疾病体育游戏app平台,即淋巴管平滑肌瘤病 (LAM)。LAM 主要影响育龄妇女。这种疾病主要发生在女性身上,会导致非癌性但会影响呼吸的肺部肿瘤。
【药品规格】
西罗莫司 0.5mg、1mg、2mg;片剂
【药理类别】
免疫扼制剂
伸开剩余77%【制造商】
辉瑞公司
【作用机制】
西罗莫司扼制因抗原和细胞因子 (IL-2、IL-4 和 IL-15) 刺激而发生的 T 淋巴细胞活化和增殖,其机制与其他免疫扼制剂不同。西罗莫司还扼制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与免疫亲和素 FKBP-12 衔尾,产生免疫扼制复合物。该复合物与哺乳动物雷帕霉素靶卵白 (mTOR)(一种关节调治激酶)衔尾并扼制其活化。
这种扼制作用可扼制细胞因子脱手的 T 细胞增殖,从而扼制细胞周期从 G1 期到 S 期的阐扬。体外筹办标明,雷帕霉素等 mTOR 扼制剂可扼制某些滋长因子的产生,这些滋长因子可能会影响血管生成、成纤维细胞增殖和血管通透性。
【允洽症】
淋巴管平滑肌瘤病的诊治。
【雷帕鸣剂量和给药口头】
成东谈主
片剂和口服溶液可互换,最高剂量为 2 毫克。仅用水或橙汁稀释溶液。每天服用一次,可与食品一皆或单独服用(高脂肪食品可加多经受)。整片吞服。
≥18 岁:当先每天 2 毫克。10-20 天内达到谷浓度;调整剂量以达到 5-15 ng/mL 之间的谷浓度(参见竣工标签)。每隔 7-14 天调整一次督察剂量;一朝达到清晰剂量,至少每 3 个月监测一次。肝功能不全(轻度或中度):将督察剂量减少 ⅓;重度:将督察剂量减少 ½。
孩子们
<18岁:未笃定。
【劝诫/认真事项】
肝脏或肺移植:不推选。仅应由在免疫扼制疗法和器官移植方面教化丰富的医师在成立皆全的口头中使用。免疫扼制可能会加多感染、淋巴瘤和其他恶性肿瘤(举例皮肤)的风险。伤口愈合受损或蔓延(尤其是 BMI >30kg/m 2)。肝功能损伤。
监测雷帕霉素血药浓度(在负荷剂量后 3-4 天取得谷浓度)、肾功能、脂质、尿卵白和病毒感染(举例 BK 病毒关系肾病)。PCP 和 CMV 的抗菌慎重:参见竣工标签。幸免阳光、紫外线;使用高防护防晒霜。男性不育。胚胎-胎儿毒性。怀胎;幸免。残酷育龄女性在诊治前、诊治技术和诊治后 12 周内使用高效避孕设施。哺乳期母亲:不推选。
【Rapamune 互相作用】
幸免接种活疫苗(举例 MMR、脊髓灰质炎、BCG 等)。环孢菌素可增强其药效,间隔 4 小时服用;停用环孢菌素后加多雷帕霉素剂量。使用 ACE 扼制剂会加多血管性水肿的风险。
CYP3A4 和/或 P-糖卵白扼制剂(举例溴隐亭、西沙必利、西咪替丁、克霉唑、达那唑、地尔硫卓、氟康唑、来特莫韦、卵白酶扼制剂、甲氧氯普胺、尼卡地平、醋竹桃霉素、维拉帕米)可增强其药效;幸免使用强效扼制剂(举例酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素、克拉霉素、葡萄柚汁)。
CYP3A4 和/或 P-糖卵白沟通剂(举例卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、圣约翰草)有拮抗作用;幸免使用强效沟通剂(举例利福平、利福布汀)。增强维拉帕米的药效。
与环孢菌素、氨基糖苷类、两性霉素 B 合用时,会产生附加的肾毒性。与钙调磷酸酶扼制剂合用时,会加多溶血性尿毒症抽象征、血栓性血小板减少性紫癜、血栓性微血管病的风险。与大麻二酚合用时,会加多雷帕霉素的毒性风险;监测并议论减少雷帕霉素的剂量。
【不良反馈】
口腔炎、泻肚、腹痛、恶心、鼻咽炎、痤疮、胸痛、外周水肿、上呼吸谈感染、头痛、头晕、肌痛、高胆固醇血症;感染(如病毒)、间质性肺病、超敏反馈、血管性水肿、卵白尿、伤口愈合远离、进行性多灶性白质脑病、恶性肿瘤(如淋巴瘤、皮肤)。
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